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Antalarmin_

标题:Antalarmin Antalarmin是一种充当CRF-1拮抗剂的药物。 促肾上腺皮质激素释放因子(CRF)也称为促肾上腺皮质激素释放激素,是一种内源性肽激素,可以缓解各种诱因,如慢性应激和药物成瘾。这就引发了促肾上腺皮质激素(ACTH)的释放,ACTH是与压力有关的生理反应的另一种激素。据信CRF和ACTH的慢性释放直接或间接地参与慢性应激的许多有害生理效应,例如过量的糖皮质激素释放,胃溃疡,焦虑,糖尿病,骨质疏松症,抑郁症和高血压的发展,以及随之而来的心血管问题。[1] Antalarmin是一种非肽类药物,可阻断CRF-1受体,并因此减少ACTH对慢性应激反应的释放[2]。这已经在动物中被证实,以减少对压力情况的行为反应[3],并且建议antalarmin本身或更可能是更新的CRF拮抗剂药物仍在开发中[4],可能有助于减少不良健康后果对人类的慢性压力,以及在治疗焦虑,抑郁和药物成瘾等疾病方面可能有用[5]。 迄今为止,结果取得了有限的成功,各种CRF拮抗剂正在进行测试,显示出一些抗抑郁作用,但未能产生与常规抗抑郁药物相媲美的效果[6]。然而,当antalarmin与SSRI抗抑郁药联合使用时,观察到更为积极的结果,表明具有协同效应的潜力[7]。使用antalarmin作为治疗焦虑[8] [9]和压力诱发的高血压的潜在疗法也获得了令人鼓舞的结果[10]。 慢性antalarmin治疗也表现出抗炎作用,并被认为可用于治疗炎症如关节炎[11],以及压力诱导的胃肠溃疡[12]和肠易激综合征[13] [ 14] 在研究antalarmin和其他CRF-1拮抗剂在治疗药物成瘾性疾病中的研究中已经观察到了混杂的结果。 Antalarmin对可卡因成瘾猴子中可卡因使用的测试仅仅略微减少了使用量,但这在统计学上并不显着[15],然而在可卡因成瘾大鼠的测试中,antalarmin确实可以防止长时间使用后的剂量递增,表明它可能稳定可卡因使用和防止它随着时间的推移而增加,尽管没有持续减少它。[16] Antalarmin在减少慢性阿片类药物使用中的戒断综合征方面也显示出积极的作用[17],并且显着减少了乙醇对啮齿类动物的乙醇自我给药[18] [19] [20]

 


posted @ 18-10-06 06:40  作者:admin  阅读量:

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